loading...

Jenis Antibiotik dan Cara Kerjanya

Posted by

KUINOLON dan FLUROKUINOLON
 
Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah. Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja.

Add caption

Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat.

Daya antibakteri Flurokuinolon jauh lebih kuat dibandingkan dengan kelompok kuinolon, selain itu kelompok obat ini juga diserap dengan baik pada pemberian oral, dan beberapa derivatnya tersedia juga dalam bentuk perenteral sehingga dapat digunakan untuk penanggulangan infeksi berat, khususnya yang disebabkan oleh kuman Gram-Negatif. Daya antibakterinya terhadap kuman Gram-Positif relatif Lemah. Yang termasuk golongan ini adalah Siprofloksasin, Ofloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Enoksasin, Levofloksasin, dan Flerofloksasin.
Flurokuinolon Baru mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman Gram-Positif, serta kuman atipik penyebab infeksi saluran nafas bagian bawah. Yang termasuk golongan ini adalah Moksifloksasin, Gatifloksasin, dan Gemifloksasin.



Mekanisme Kerja Obat
Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon & Flurokuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.

Spektrum Antibakteri
Kuinolon aktif terhadap beberapa kuman Gram-Negatif antara lain : E. Coli, Proteus, Klebsiella, dan Enterobacter. Kuinolon ini bekerja dengan menghambat subunit A dari Enzim DNA graise Kuman, Akibatnya reflikasi DNA terhenti.
Flurokuinolon lama ( Siproflaksin, Ofoflaksin, Norfloksasin ) mempunyai daya antibakteri yang sangat kuat terhadap E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, H. Influenzae, Providencia, Serratia, Salmonelle, N. Meningitis, n. Gonorrhoeae, B. Catarrhalis dan Yersinia Entericolitia, tetapi terhadap kuman Gram-Fositif daya antibakteinya kurang baik.
Flurokuinolon Baru ( Moksifloksasin, Levloksasin ) mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman Gram Positif dan kuman Gram-Negatif, serta kuman atipik ( Mycoplasma, chlamdya ), Uji klinik menunjukan bahwa flurikuinolon baru ini efektif untuk bakterial bronkitis kronis.

Resistensi
Resistensi terhadap kinolon dapat trejadi melalui 3 Mekanisme, yaitu :
  • Mutasi Gen gyr A yang menyababkan subunit A dari DNA graise kuman berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.
  • Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi obat kedalam sel.
  • Peningkatan Mekanisme Pemompaan obat keluar sel (efflux).
Farmakokinetik
Asam Nalidiksat  diserap baik melalui saluran cerna tetapi dengan cepat dieksresikan dengan cepat melaliu Ginjal. Flurokinolon diserap lebih baik melalui saluran cerna dibandingkan dengan asam nalidiksat. Pefloksasin adalah Flurokuinolon yang absorpsinya paling baik dan masa paruh eliminasinya paling panjang. Bioavailabilitasnya pada pemberian peroral sama dengan pemberian parenteral. Penyerapan Siproflaksin dan Flurokiunolon lainnya akan terhambat bila diberikan bersama Antasida. Sifat Flurokuinolon yang menguntungkan ialah bahwa golongan obat ini mampu mencapai kadar tinggi dalam prostat, dan cairan serebrospinalis bila ada Meningitis, Sifat lainnya yang mengunutngkan adalah masa paruh eliminasinya panjang  sehingga obat cukup diberikan 2 kali dalam sehari.

Indikasi
Asam Nalidiksat hanya digunakan sebagai antiseptik saluran Kemih, sedangkan Flurokuinolon digunakan untuk indikasi yang jauh lebih luas, antara lain :
  • Infeksi Saluran Kemih ( ISK )
Flurokuinilon Efektif untuk ISK yang disebabkan oleh kuman-kuman yang multiresisten dan kuman P. Aeruginosa. Siprofloksasin, Norfloksasin, dan floksasin dapat mencapai kadar yang cukup tinggi di jaringan prostat dan dapat diginakan untuk terapi prostatitis bakterial akut maupun kronis.
  • Infeksi Saluran Cerna
Flurokuinilon juga Efektif untuk Diare yang disebabkan oleh shingela, Salmonella, E. Coli, dan Campylobacter, Siploksasin dan ofloksasin mempunyai efektifitas yang baik terhadap demam Tifoid.
  • Infeksi Saluran Nafas ( ISN )
Secara Umum Efektifitas  Flurokuinilon ( Siproflaksin, Ofloksasin, dan enoksasin ) cukup baik untuk bakterial saluran nafas bawah. Tetapi ada lagi Flurokinolon ( moksifloksasin, Gemifloksasin,dan Levloksasin ) mempunyai daya antibakteri yang cukup baik terhadap kuman Gram-Positif maupun kuman Gram-Negatif, dan kuman atipik penyebab infeksi saluran nafas Bawah.
  • Penyakit yang ditularkan Melalui Hubungan Seksual
Siprofloksasin oral dan levofloksasin oral merupakan obat pilihan utama untuk pengobatan Uretritis dan Servitis oleh gonokukus.
  • Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak
Flurokinolon Oral mempunyai efektiitas sebanding dengan sealosporin parenteral untuk pengobatan infeksi berat pada kulit atau jaringan lunak.
G. Efek Samping
Secara Umum  dapat dikatakan bahwa efek samping golongan kuinolon sepadan dengan antibiotik golongan lain. Beberapa Efek samping yang dihubungkan dengan penggunaan obat ini adalah :
  • Saluran Cerna
Efek samping ini paling sering timbul akibat penggunaan golongan kuinolon, dan bermanifestasi dalam bentuk mual, dan rasa tidak enak diperut.
  • Susunan Saraf Pusat
Yang paling sering terjadi adalah Sakit kepala dan Pusing. Bentuk yang jarang timbul ialah Halusinasi. Kejang dan delirium
  • Hepatotoksisitas
Efek samping ini jarang terjadi.
  • Kardiotoksisitas
Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya terjadi aritmia Ventrikel.
  • Disglikemia
Dapat Menimbulkan hiper atau hipoglikemia. Akibatnya akan memperparah penyakit diabetes Melitus.
H.  Interaksi Obat
Golongan Kuinolon dan Flurokuinolon berinteraksi dengan beberapa obat, Misalnya :
  • Antasid
Absorpsi kuinolon dan Flurokuinolon dapat berkurang hingga 50% jika diminum bersamaan dengan Antasid.
  • Teofilin
Akan Menghambat Metabolisme Teofolin dan meningkatkan kadar teofilin dalam darah, sehingga dapat terjadi intoksikasi.
  • Obat Anti Artimia
Akan mengakibatkan terjadinya Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya terjadi aritmia Ventrikel.

Sediaan di Pasaran
  1. Siprofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.
  1. Ofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
  1. Moksifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.
  1. Levofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.
  1. Pefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.
  1. Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
  1. Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.
  1. Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.

Kesimpulan
Antibiotik Golongan Kuinolon hanya berindikasi sebagai aniseptik saluran kemih saja, tetapi pada awal tahun 1980-an telah diperkenalkan Kuinolon baru dengan atom flour yang disebut dengan Flurokuinolon yang mempunyai atom flour pada cincin kuinolon, Flurokuinolon ini mempunyai indikasi yang jauh lebih luas dibandingkan dengan kuinolon, indikasinya antara lain : Infeksi Saluran Kemih ( ISK ), Infeksi Saluran Cerna, Infeksi Saluran Nafas ( ISN ), Penyakit yang ditulakan melalui hubungan seksual, Infeksi tulang dan Sendi, serta Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak.

loading...

FOLLOW and JOIN to Get Update!

Social Media Widget SM Widgets




Peternakan dan Herbal Updated at: 00:11

0 komentar:

Post a Comment

Copyright@2014-2016. www.AgrobisnisInfo.com . Powered by Blogger.